Dossier
La tesamoreline, de la molécule aux essais cliniques
Un analogue stabilisé de la GHRH humaine, étudié depuis vingt ans contre la graisse viscérale. Ce site rassemble ce que disent les publications, les notices américaines et les fiches des distributeurs, sans promesse et sans raccourci.
Réactif de recherche. La tesamoreline vendue en flacon est destinée à la recherche in vitro et préclinique : ni médicament, ni produit de consommation. Ce site ne donne aucune posologie.
La tesamoreline (en anglais tesamorelin, code de développement TH9507) est un peptide de 44 acides aminés qui reprend la séquence complète de la GHRH humaine, la somatolibérine sécrétée par l’hypothalamus. Une seule modification la distingue de l’hormone naturelle : un petit groupement trans-3-hexénoyle greffé sur la tyrosine d’extrémité. Ce détail chimique suffit à la protéger de l’enzyme DPP-4, qui découpe la GHRH native en quelques minutes.
Aux États-Unis, la molécule est commercialisée sous le nom d’Egrifta pour réduire l’excès de graisse abdominale chez les adultes vivant avec le VIH et présentant une lipodystrophie. En Europe, la seule demande d’autorisation a été retirée en 2012. En France, la tesamoreline circule donc surtout sous forme de poudre lyophilisée vendue pour la recherche en laboratoire.
- 44
- acides aminés, séquence identique à la GHRH humaine (1-44)
- 5 135,9 Da
- masse moléculaire de la base libre (notice FDA)
- −15,2 %
- graisse viscérale à 26 semaines dans l’essai de phase III publié en 2007
- 2010
- première autorisation par la FDA (Egrifta)
01 Ce que vous trouverez ici
Le dossier suit l’ordre dans lequel un chercheur ou un étudiant découvre la molécule : d’abord sa chimie, ensuite son action sur l’axe hypothalamo-hypophysaire, puis les essais cliniques et leur lecture critique, enfin les questions pratiques de préparation, de conservation et d’approvisionnement.
- Structure et séquenceLes 44 résidus, le groupement hexénoyle, la formule brute et pourquoi la DPP-4 ne coupe plus.
- Mécanisme d’actionRécepteur GHRH-R, sécrétion pulsatile, IGF-1 et rétrocontrôle : ce qui change et ce qui reste physiologique.
- Essais sur la graisse viscéraleLes deux phases III, l’extension à 52 semaines, les « répondeurs » et la reprise de graisse à l’arrêt.
- Foie et stéatoseLes études sur la graisse hépatique chez les personnes vivant avec le VIH, de 2014 à 2024.
- Autres pistes étudiéesCognition, muscle, obésité abdominale sans VIH, diabète de type 2 : les résultats réels.
- Egrifta, FDA et EMATrois formulations américaines, un dossier européen retiré : chronologie et raisons.
- Doses étudiées1 mg, 2 mg, 1,4 mg, 1,28 mg : ce que recouvrent ces chiffres et la pharmacocinétique.
- ReconstitutionProtocole de laboratoire et calculateur de concentration pour flacons de 2 à 20 mg.
- ConservationPoudre, solution, température, lumière : ce qui dégrade un peptide de 5 kDa.
- Effets indésirablesTableau de la notice, IGF-1, glycémie, anticorps et contre-indications.
- ComparatifTesamoreline, sermoréline, CJC-1295 et ipamoréline : quatre approches différentes.
- Prix et sourcesPrix au milligramme, remises, livraison en France et critères de choix d’un fournisseur.
02 Les points à retenir
- Une action indirecte. La tesamoreline ne remplace aucune hormone : elle stimule l’hypophyse, qui garde son rythme pulsatile et reste soumise au rétrocontrôle par l’IGF-1 et la somatostatine.
- Un effet ciblé mais réversible. Dans les essais de phase III, la graisse viscérale a diminué d’environ 15 à 18 % sans toucher à la graisse sous-cutanée ; elle est revenue après l’arrêt du traitement.
- Une population étudiée précise. L’essentiel des données concerne des adultes sous antirétroviraux avec accumulation de graisse abdominale. L’extrapolation à d’autres situations reste spéculative.
- Des signaux de sécurité réels. Hausse marquée de l’IGF-1, rétention hydrique, douleurs articulaires, risque accru de diabète et anticorps anti-tesamoreline chez environ la moitié des patients traités 26 semaines.
- Un produit de recherche en France. Les flacons proposés par les distributeurs européens sont destinés à l’expérimentation in vitro et préclinique, pas à l’usage humain.
03 Pourquoi deux orthographes ?
Le nom international anglais est tesamorelin. En français, la terminaison en -éline s’impose naturellement, comme pour la sermoréline : on écrit donc tesamoreline, parfois avec accents (tésamoréline). Les deux graphies désignent exactement la même molécule. Les recherches en France se partagent d’ailleurs à parts égales entre les deux formes, et les publications scientifiques, presque toutes en anglais, utilisent tesamorelin.
04 Pour un premier repère sur les prix
Un flacon de 2 mg de qualité recherche coûte autour de 36 € chez un distributeur qui expédie depuis l’Union européenne, et le prix au milligramme baisse nettement avec les grands flacons. Le tableau complet des dosages et prix de la tésamoréline est tenu à jour par le distributeur ; notre page prix et approvisionnement le commente et détaille les conditions de livraison.